Λοπεραμίδη

Λοπεραμίδη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των οπιοειδών και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διάρροιας. Είναι στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων της ΠΟΥ (Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας).

Τι είναι η λοπεραμίδη;

Το φάρμακο λοπεραμίδη συντέθηκε για πρώτη φορά από τον Paul Janssen για το Janssen Pharmaceutica. Από χημική άποψη, η λοπεραμίδη είναι διφαινυλ πιπεριδίνη. Ανήκει στα πλαστά οπιοειδή. Η πρώτη κλινική μελέτη με το δραστικό συστατικό δημοσιεύθηκε το 1973 σε αμερικανικό ειδικό περιοδικό. Την ίδια χρονιά κυκλοφόρησε το loperamide και εξακολουθεί να είναι διαθέσιμο με την εμπορική ονομασία Imodium®.

Το Loperamide διατίθεται επίσης στη γερμανική αγορά από το 1976. Στη Γερμανία είναι η πιο συχνά πωλούμενη, χωρίς συνταγή θεραπεία για τη διάρροια. Συνιστάται για τη συμπτωματική θεραπεία της οξείας διάρροιας. Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα και περιέχεται επίσης σε ορισμένα παρασκευάσματα συνδυασμού μαζί με το δραστικό συστατικό simeticon. Η λοπεραμίδη διατίθεται μόνο από φαρμακεία σε όλες τις διαθέσιμες μορφές.

Φαρμακολογική επίδραση

Η υδροχλωρική λοπεραμίδη συνδέεται με τους υποδοχείς μ-οπιοειδών στο μυεντερικό πλέγμα. Το μυεντερικό πλέγμα, επίσης γνωστό ως πλέγμα Auerbach, διατρέχει σχεδόν ολόκληρο το μυϊκό σύστημα του γαστρεντερικού σωλήνα. Είναι μέρος του εντερικού νευρικού συστήματος (ENS) και ρυθμίζει την περίσταση του εντέρου. Ρυθμίζει επίσης την έκκριση των πεπτικών ενζύμων στο έντερο.

Η λοπεραμίδη μειώνει τη δραστηριότητα των λείων μυών του εντερικού τοιχώματος μέσω των υποδοχέων μ-οπιοειδών. Συγκεκριμένα, οι επιμήκεις και κυκλικοί μύες του λεπτού εντέρου αναστέλλονται στη δραστηριότητά τους. Λόγω της εξασθενημένης περισταλτικότητας, τα εντερικά περιεχόμενα παραμένουν στο λεπτό έντερο περισσότερο. Τα εντερικά περιεχόμενα έρχονται σε επαφή με τη βλεννογόνο μεμβράνη του λεπτού εντέρου για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα, έτσι ώστε οι ηλεκτρολύτες και τα υγρά να μπορούν να απορροφηθούν περισσότερο. Η καρέκλα γίνεται πιο σφικτή. Η λοπεραμίδη αυξάνει επίσης την ένταση των μυών στον πρωκτικό σφιγκτήρα. Αυτό βελτιώνει την εγκράτεια των κοπράνων.

Δεδομένου ότι η λοπεραμίδη δεν μπορεί να διασχίσει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, δεν φτάνει στους υποδοχείς οπιοειδών και επομένως μετράται μεταξύ των πλαστών οπιοειδών. Η λοπεραμίδη είναι αποτελεσματική μόνο τοπικά.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση της λοπεραμίδης είναι διάρροια κάθε είδους. Ο παράγοντας λαμβάνεται από το στόμα για διάρροια ταξιδιωτών, μη ειδική διάρροια, διάρροια που προκαλείται από σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου ή διάρροια που προκαλείται από διαταραχές της εντερικής περισταλτικής.

Υπό ιατρική παρακολούθηση, η λοπεραμίδη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της διάρροιας που προκαλείται από κυτταροστατικά ή τους λεγόμενους αναστολείς πρωτεάσης ως μέρος της χημειοθεραπευτικής αγωγής. Σε συνδυασμό με το δραστικό συστατικό simeticone, η λοπεραμίδη χορηγείται για οξεία διάρροια με κοιλιακές κράμπες.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Πρέπει να σημειωθεί ότι η λοπεραμίδη έχει μόνο συμπτωματική επίδραση και συνεπώς δεν καταπολεμά την αιτία της διάρροιας. Αν και μπορεί να βοηθήσει να σταματήσει η απώλεια υγρών και ηλεκτρολυτών, θα πρέπει να λαμβάνεται μόνο για μικρό χρονικό διάστημα στην περίπτωση μιας γνωστής υποκείμενης νόσου ή παράλληλα με μια αιτιώδη θεραπεία.

Η λοπεραμίδη δεν είναι κατάλληλη για τη θεραπεία μολυσματικών διαρροϊκών παθήσεων. Αυτά είναι συνήθως εμφανή ως βλέννα, αίμα ή πύον στα κόπρανα. Η λοπεραμίδη ηρεμεί τα έντερα και επεκτείνει την εντερική δίοδο. Αυτό το αποτέλεσμα είναι επιθυμητό για ορισμένες διαρροϊκές παθήσεις, αλλά για μολυσματική δυσεντερία αυξάνει τη διάρκεια της παραμονής του παθογόνου στο έντερο. Ενώ τα παθογόνα παραμένουν στο έντερο, μπορούν να συνεχίσουν να απελευθερώνουν τοξίνες στο έντερο. Αυτό μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνο όταν μολυνθεί με εντεροαιμορραγική E. coli (EHEC). Το αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο (HUS) μπορεί να προκληθεί από τις τοξίνες.

Η λοπεραμίδη δεν πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται σε οξείες εξάρσεις της ελκώδους κολίτιδας της φλεγμονώδους νόσου του εντέρου. Περαιτέρω αντενδείξεις είναι η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, η χρήση αντιβιοτικών ευρέος φάσματος και όλες οι ασθένειες στις οποίες η εντερική περισταλτική παρεμποδίζεται παθολογικά. Αυτά περιλαμβάνουν την εντερική απόφραξη (ειλεό), το μεγακόλωνα και το τοξικό μεγακόλωνα.

Γενικά, η λοπεραμίδη είναι πολύ καλά ανεκτή. Ωστόσο, η διακοπή των κινήσεων του εντέρου μπορεί να προκαλέσει κοιλιακό άλγος, ναυτία και δυσκοιλιότητα. Η κοιλιά μπορεί να φουσκώσει. Εάν δεν υπάρχει βελτίωση στην οξεία διάρροια εντός 48 ωρών από τη λήψη της λοπεραμίδης, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό. Η μεγαλύτερη χρήση πρέπει να γίνεται μόνο μετά από συμβουλή γιατρού.

Κανονικά, η λοπεραμίδη δεν μπορεί να διασχίσει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Ωστόσο, εάν μειωθεί το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, το φάρμακο φτάνει στον εγκέφαλο και μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες εκεί. Ωστόσο, σε αμοιβαία δράση με άλλα φάρμακα, η λοπεραμίδη μπορεί να διαπεράσει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου πιο εύκολα.

Εάν η κετοκοναζόλη, η βεραπαμίλη και η κινιδίνη λαμβάνονται ταυτόχρονα, η λοπεραμίδη μπορεί να προκαλέσει αναπνευστικές διαταραχές. Αλληλεπιδράσεις μπορεί επίσης να συμβούν με ριτοναβίρη, έναν αναστολέα πρωτεϊνάσης του HIV. Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι η λοπεραμίδη αναστέλλει λειτουργικά την όξινη σφιγγομυελινάση (FIASMA). Η προκύπτουσα δυσρύθμιση μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρά κλινικά συμπτώματα.