Φαινυτοΐνη

Φαινυτοΐνη είναι ένα φάρμακο από την κατηγορία των αντισπασμωδικών. Ανάλογα με τη χρήση, η φαινυτοΐνη περιλαμβάνεται επίσης στα αντιαρρυθμικά.

Τι είναι η φαινυτοΐνη;

Η φαινυτοΐνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της επιληψίας. Η ουσία χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία καρδιακών αρρυθμιών.

Η φαινυτοΐνη συντέθηκε για πρώτη φορά το 1908 από τον χημικό και τον καθηγητή πανεπιστημίου Heinrich Biltz. Για να γίνει αυτό, ο Biltz θερμαίνει τη βενζίνη και την ουρία. Μετά από μια αναδιάταξη του βενζυλικού οξέος, δημιουργήθηκε φαινυτοΐνη. Η φαινυτοΐνη πωλείται στην Ευρώπη με τις εμπορικές ονομασίες Phenhydan®, Zentropil® ή Epanutin®. Διατίθενται επίσης γενόσημα φάρμακα. Η φαινυτοΐνη είναι ένα παράγωγο της υδαντοΐνης. Οι υδαντοΐνες είναι κορεσμένες ετεροκυκλικές ενώσεις και με τη σειρά τους είναι παράγωγο των ιμιδαζολών.

Η βιοδιαθεσιμότητα της φαινυτοΐνης είναι καλή. Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ. Αυτός ο μεταβολισμός εξαρτάται από τη δόση και ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου κυμαίνεται. Η φαινυτοΐνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Φαρμακολογική επίδραση

Η φαινυτοΐνη μπλοκάρει τα κανάλια νατρίου στα κύτταρα του σώματος. Η απόφραξη των καναλιών και η καθυστερημένη ανάκαμψη μετά από διέγερση των κυττάρων αποτρέπουν την ταχεία εισροή ιόντων νατρίου. Τα δυναμικά δράσης προκαλούνται από την εισροή νατρίου στα κύτταρα. Αφενός, εάν αποτραπεί η εισροή νατρίου, οι δυνατότητες δράσης δεν αυξάνονται τόσο γρήγορα. Από την άλλη πλευρά, οι πιθανές ιστορίες δράσης είναι μικρότερες.

Εκτός από τη μειωμένη εισροή ιόντων νατρίου, υπάρχει επίσης αυξημένη εκροή ιόντων καλίου. Έτσι αυξάνεται το όριο διέγερσης. Προκειμένου να ενεργοποιηθεί ένα δυναμικό δράσης, ένα πολύ ισχυρότερο ερέθισμα πρέπει να χτυπήσει το κελί στόχου. Το δυναμικό της μεμβράνης σταθεροποιείται επομένως από φαινυτοΐνη. Σε αντίθεση με πολλά άλλα αντιαρρυθμικά, ωστόσο, η αγωγή AV στην καρδιά δεν επηρεάζει τη φαινυτοΐνη.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η φαινυτοΐνη χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία της επιληψίας. Είναι κατάλληλο ως μακροχρόνια θεραπεία για απλές και πολύπλοκες μερικές κρίσεις. Οι εστιακές κρίσεις ξεκινούν σε μια συγκεκριμένη περιοχή του εγκεφάλου και επηρεάζουν μόνο ένα ημισφαίριο. Μπορούν να εκφραστούν ως μυϊκές συσπάσεις, μυρμήγκιασμα, αισθήματα ζεστασιάς, μούδιασμα, λάμψεις φωτός μπροστά στα μάτια ή ζάλη. Οι ασθενείς με σύνθετες μερικές κρίσεις συχνά χάνουν συνείδηση.

Η φαινυτοΐνη χορηγείται επίσης για γενικευμένες τονωτικές-κλωνικές κρίσεις. Αυτές οι επιληπτικές κρίσεις είναι επίσης γνωστές ως επιληπτικές κρίσεις. Στην περίπτωση επιληπτικής κατάστασης, η φαινυτοΐνη εγκρίνεται επίσης για ενδοφλέβια χορήγηση. Το status epilepticus αναφέρεται σε επιληπτικές κρίσεις μακράς διάρκειας. Οι επιληπτικές κρίσεις μπορούν επίσης να εμφανιστούν σε μια ολόκληρη σειρά, με το διάστημα μεταξύ των επιμέρους επιληπτικών κρίσεων να είναι τόσο σύντομο που αυτοί που επηρεάζονται δεν συνειδητοποιούν. Το status epilepticus μπορεί, ανάλογα με τη σοβαρότητά του, να προκαλέσει σοβαρή βλάβη και, στη χειρότερη περίπτωση, ακόμη και να είναι θανατηφόρο. Στην περίπτωση γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων τύπου απουσίας, οι λεγόμενες μικροεπιληπτικές κρίσεις, ωστόσο, η φαινυτοΐνη δεν έχει καμία επίδραση.

Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, η φαινυτοΐνη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία παθήσεων νευρογόνου πόνου. Λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φαινυτοΐνη, το φάρμακο χρησιμοποιείται εδώ μόνο εάν δεν λειτουργούν άλλα θεραπευτικά μέτρα.

Η φαινυτοΐνη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία των λεγόμενων κοιλιακών ταχυκαρδιών (αγωνιστική καρδιά). Οι κοιλιακές ταχυκαρδίες είναι καρδιακές αρρυθμίες που προέρχονται από τις κοιλίες. Η κοιλιακή ταχυκαρδία είναι μια κατάσταση έκτακτης ανάγκης που συμβαίνει συνήθως μετά από δηλητηρίαση. Οι γλυκοσίδες Digitalis χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων. Σε υπερβολική δόση μπορεί να οδηγήσει σε απειλητικές για τη ζωή καρδιακές αρρυθμίες.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Μια τυπική παρενέργεια της φαινυτοΐνης είναι η βραδυκαρδία. Η βραδυκαρδία είναι καρδιακός ρυθμός μικρότερος από 60 παλμούς ανά λεπτό. Αυτή η επιβράδυνση του καρδιακού παλμού μπορεί να είναι πολύ επικίνδυνη, γι 'αυτό η φαινυτοΐνη χορηγείται μόνο υπό στενή παρακολούθηση. Άλλες παρενέργειες είναι ο μειωμένος συντονισμός των κινήσεων με τρόμο ή διαταραχές βάδισης, νυσταγμός, ζάλη και αύξηση των ούλων.

Η αναιμία παρατηρείται επίσης συχνότερα. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί οστεομαλακία. Στην οστεομαλακία, τα οστά μαλακώνουν. Η ασθένεια συνοδεύεται από θαμπό πόνο και αυξημένο κίνδυνο καταγμάτων. Οι ασθενείς που λαμβάνουν φαινυτοΐνη μπορεί επίσης να αναπτύξουν εξάνθημα σε σχήμα ακμής. Τα μαλλιά που ξεπερνούν τη συνηθισμένη έκταση μπορούν επίσης να εμφανιστούν σε περιοχές που δεν έχουν άτριχες περιοχές. Η ανάπτυξη των μαλλιών μπορεί να είναι τοπική ή να επηρεάζει ολόκληρο το σώμα, με εξαίρεση τις παλάμες και τα πέλματα των ποδιών.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν επίσης να εμφανιστούν σε διανοητικό επίπεδο. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη αντίληψη και εξασθένηση της μνήμης. Αυτές οι διανοητικές διαταραχές συχνά συνοδεύονται από κόπωση και πονοκεφάλους.

Η φαινυτοΐνη αλληλεπιδρά συχνά με άλλα φάρμακα. Το αποτελεσματικό επίπεδο αυξάνεται από τα αντιισταμινικά, τα αντιβιοτικά, τις βενζοδιαζεπίνες, τα αντικαταθλιπτικά, ορισμένα αναισθητικά, τα αντιφλεγμονώδη φάρμακα και τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων.

Τα αποτελέσματα της φαινυτοΐνης μειώνονται από το αλκοόλ, την καρβαμαζεπίνη, την πριμιδόνη και τη φαινοβαρβιτάλη. Τα από του στόματος αντιπηκτικά, αντισυλληπτικά από το στόμα, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, βεραπαμίλη και κορτικοστεροειδή είναι λιγότερο αποτελεσματικά όταν συνδυάζονται με φαινυτοΐνη.

Οι αντενδείξεις για τη λήψη φαινυτοΐνης είναι ηπατική νόσος, εγκυμοσύνη, ασθένεια μυελού των οστών, καρδιακή ανεπάρκεια, μπλοκ AV υψηλότερου βαθμού της καρδιάς και σύνδρομο άρρωστου κόλπου.