Τριαζολάμη

Στο Τριαζολάμη είναι μια βραχυπρόθεσμη βενζοδιαζεπίνη. Το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως ως βοηθητικό ύπνου. Το δραστικό συστατικό ανήκει στην ομάδα των βενζοδιαζεπινών και χαρακτηρίζεται από ένα αποτέλεσμα που προκαλεί τον ύπνο και ηρεμεί.

Τι είναι η τριαζολάμη;

Το δραστικό συστατικό triazolam διατίθεται στην αγορά με την επωνυμία Halcion®. Είναι παράγωγο βενζοδιαζεπίνης από το στόμα που χαρακτηρίζεται από σύντομο χρόνο ημιζωής. Αυτό είναι συνήθως μεταξύ δύο και πέντε ωρών.

Το Triazolam χρησιμοποιείται ως βοηθητικό ύπνου. Η θεραπεία λειτουργεί άμεσα με τον αποκλεισμό ορισμένων περιοχών στον εγκέφαλο. Ωστόσο, μετά από μια σύντομη περίοδο χρήσης, τόσο τα σωματικά όσο και τα ψυχολογικά συμπτώματα στέρησης βρίσκονται εντός του πεδίου πιθανότητας. Ο κίνδυνος να εξαρτάται από το δραστικό συστατικό είναι επομένως σημαντικός.

Επιπλέον, η τριαζολάμη χρησιμοποιείται επίσης ως μεθυστικό. Για αυτούς τους λόγους, το φάρμακο υπόκειται στον Ναρκωτικό Νόμο στη Γερμανία. Θεωρείται εμπορεύσιμο, αλλά πάντα απαιτεί συνταγή. Ο μη εξουσιοδοτημένος χειρισμός του φαρμάκου ή η διανομή του χωρίς να υποβληθεί ιατρική συνταγή τιμωρείται κατ 'αρχήν. Εξαίρεση σε αυτούς τους κανονισμούς είναι τα ειδικά παρασκευάσματα που δεν περιέχουν άλλα ναρκωτικά και περιέχουν το πολύ 0,25 χιλιοστόγραμμα τριαζολάμης.

Τα πειράματα σε ζώα έχουν δείξει ότι το δραστικό συστατικό μεταφέρεται σχετικά γρήγορα τόσο στην κυκλοφορία του εμβρύου όσο και στο μητρικό γάλα. Δεδομένου ότι η δράση της τριαζολάμης αρχίζει σχετικά γρήγορα με μέσο χρόνο ημιζωής απορρόφησης το ένα τέταρτο της ώρας, προάγεται η εξάρτηση από την ουσία.

Φαρμακολογική επίδραση

Η δραστική ουσία τριαζολάμη μεταβολίζεται στο ήπαρ, ενώ εκκρίνεται στα ούρα. Κατ 'αρχήν, το δραστικό συστατικό τριαζολάμη είναι μία από τις βενζοδιαζεπίνες πολύ γρήγορης και βραχυπρόθεσμης δράσης. Το ηρεμιστικό αποτέλεσμα τίθεται εντός 15 έως 30 λεπτών από την κατάποση. Ο επόμενος χρόνος ύπνου είναι συνήθως μεταξύ έξι και επτά ωρών.

Στον εγκέφαλο, η ουσία τριαζολάμη συνδέεται με συγκεκριμένους υποδοχείς που είναι κατάλληλοι για βενζοδιαζεπίνες. Ως αποτέλεσμα, η τριαζολάμη αυξάνει την ανασταλτική δράση της ουσίας αγγελιοφόρου GABA. Σε αυτήν τη διαδικασία, διάφοροι συσχετισμοί επηρεάζονται από τους νευρικούς κόμβους. Με αυτόν τον τρόπο, η τριαζολάμη αναπτύσσει κυρίως ένα ερεθιστικό και χαλαρωτικό αποτέλεσμα ύπνου. Δείχνει επίσης την διέγερση και την ανακούφιση από την ένταση καθώς και τα αποτελέσματα ανακούφισης από το άγχος.

Όταν το triazolam λαμβάνεται σε υψηλότερες δόσεις, μερικές φορές μειώνει την ένταση των μυών και ταυτόχρονα μειώνει τον κίνδυνο επιληπτικών σπασμών.

Δεδομένου ότι το δραστικό συστατικό τριαζολάμη είναι βενζοδιαζεπίνη, δρα ως ο λεγόμενος αλλοστερικός διαμορφωτής στους υποδοχείς GABA-A. Εάν ο νευροδιαβιβαστής GABA υπάρχει, αυξάνει την επίδρασή του. Όταν περισσότερα ιόντα χλωρίου ρέουν σε ένα κύτταρο, συμβαίνει υποπόλωση. Αυτό καθιστά το κύτταρο λιγότερο ευαίσθητο σε διεγερτικά ερεθίσματα. Σε αντίθεση με τέτοια βαρβιτουρικά, τα οποία δρουν στην εισροή χλωρίου ανεξάρτητα από το GABA, οι βενζοδιαζεπίνες σχετίζονται με χαμηλότερο κίνδυνο αναπνευστικής καταστολής.

Το φάρμακο φθάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μεταξύ 0,6 έως 2,3 ώρες μετά την από του στόματος κατάποση. Αντιθέτως, ο χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος κυμαίνεται συνήθως, μεταξύ 1,4 και 4,6 ωρών. Το δραστικό συστατικό μεταβολίζεται μέσω ενός ειδικού ηπατικού συστήματος. Οι περισσότεροι μεταβολίτες απομακρύνονται στη συνέχεια νεφρικά.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Triazolam συνταγογραφείται παραδοσιακά για τη θεραπεία της αϋπνίας. Και οι δύο σοβαρές αϋπνίες και το jet lag αντιμετωπίζονται με τριαζολάμη.

Σε ορισμένες διαγνωστικές διαδικασίες, όπως διαγνωστικές εξετάσεις μαγνητικής τομογραφίας, η τριαζολάμη μερικές φορές χορηγείται ως αγχολυτική βραχείας δράσης. Λόγω του υψηλού δυναμικού εξάρτησης, αυτή η διοίκηση είναι αμφιλεγόμενη. Αυξάνεται επίσης η πιθανότητα παράδοξων αντιδράσεων.

Λόγω των ψυχοδραστικών του ιδιοτήτων, τα παρασκευάσματα που περιέχουν τριαζολάμη χρησιμοποιούνται κατάχρηση ως τοξικά. Η βιοδιαθεσιμότητα της τριαζολάμης όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι μικρότερη από 50 τοις εκατό, ενώ η βιοδιαθεσιμότητα όταν καταναλώνεται υπογλώσσια είναι πάνω από 50 τοις εκατό. Για αυτόν τον λόγο, τα παρασκευάσματα με τριαζολάμη λειτουργούν λίγο πιο δυνατά όταν οι ασθενείς τους αφήνουν να λιώσουν κάτω από τη γλώσσα.

Το Triazolam χρησιμοποιείται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία σοβαρών διαταραχών του ύπνου. Τα δισκία λαμβάνονται λίγο πριν πάτε για ύπνο.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η χρήση τριαζολάμης μπορεί να σχετίζεται με διάφορες ανεπιθύμητες παρενέργειες. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, υπνηλία και μειωμένο συντονισμό. Είναι επίσης δυνατή η μείωση της απόδοσης, οι διαταραχές της μνήμης και η ανησυχία. Οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν υπνηλία, μειωμένη ισορροπία, μυϊκή αδυναμία και αργούς χρόνους αντίδρασης.

Επιπλέον, μερικές φορές εμφανίζονται γαστρεντερικές διαταραχές, τοπικές δερματικές αντιδράσεις και αλλεργίες. Η σύγχυση, η εξάντληση, οι οπτικές διαταραχές και η αναπνευστική καταστολή μπορούν επίσης να συμβούν ως συνέπειες της λήψης τριαζολάμης.

Το δραστικό συστατικό triazolam δεν πρέπει να συνταγογραφείται ή να λαμβάνεται σε περίπτωση υπερευαισθησίας, σοβαρών αναπνευστικών διαταραχών, μυασθένειας gravis ή σοβαρής ψυχικής ασθένειας. Ισχυροί αναστολείς του CYP, όπως οι αναστολείς της πρωτεάσης του HIV ή τα αντιμυκητιασικά της αζόλης, δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα. Επειδή αυτά αναστέλλουν το μεταβολισμό της τριαζολάμης, μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωσή της και έτσι να προκαλέσουν παρενέργειες.

Βασικά, το triazolam δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του θηλασμού.