Διαιθυλκαρβαμαζίνη

Όποιος πάσχει από μια ασθένεια σκουληκιών εξαφανίζεται Διαιθυλκαρβαμαζίνη όχι γύρω. Το δραστικό συστατικό είναι τόσο σημαντικό που έχει συμπεριληφθεί στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων από την ΠΟΥ (Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας). Αυτό δεν προκαλεί έκπληξη, καθώς 200.000 άνθρωποι εξακολουθούν να πεθαίνουν κάθε χρόνο από ασθένειες σκουληκιών.

Τι είναι η διαιθυλκαρβαμαζίνη;

Διαιθυλκαρβαμαζίνη είναι χημικά ένα παράγωγο πιπεραζίνης. Λειτουργεί ενάντια σε ορισμένους τύπους παρασιτικών σκουληκιών και ως εκ τούτου ταξινομείται ως μέλος της ανθελμινθικής ομάδας. Χορηγείται πάντα ως κιτρικό.

Η κιτρική διαιθυλ καρβαμαζίνη είναι μια λευκή, κρυσταλλική σκόνη με σημείο τήξεως περίπου 138 ° C. Είναι πολύ διαλυτό στο νερό, αλλά μόνο ελαφρώς διαλυτό στο αλκοόλ (1 g σε 35 ml). Απορροφά την υγρασία σχετικά γρήγορα. Το δραστικό συστατικό κατοχυρώθηκε για πρώτη φορά το 1949 από την American Cyanamid.

Η διαιθυλκαρβαμαζίνη κυκλοφορεί με τις εμπορικές ονομασίες Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® και Banocide Forte®. Οι συνήθεις μορφές χορήγησης είναι δισκία των 50 mg ή εναιωρήματα των 24 g / ml.

Φαρμακολογική επίδραση

Διαιθυλκαρβαμαζίνη Μετά την κατάποση, απορροφάται σχεδόν πλήρως από τα έντερα και διανέμεται σε όλα τα μέρη του σώματος εκτός από τους λιπώδεις ιστούς.

Η μέγιστη συγκέντρωση αίματος επιτυγχάνεται μετά από 1-2 ώρες. Το πώς λειτουργεί το μόριο ενάντια στα σκουλήκια δεν είναι πλήρως κατανοητό. Μια παραδοχή είναι ότι η διαιθυλκαρβαμαζίνη δρα σαν νικοτίνη στο κεντρικό νευρικό σύστημα των παρασίτων και έτσι τα παραλύει.Θεωρείται επίσης ότι η επιφανειακή δομή των σκουληκιών αλλάζει έτσι ώστε τα φαγοκύτταρα του σώματος να μπορούν να τα αναγνωρίσουν και να τα εξαλείψουν πιο εύκολα.

Το δραστικό συστατικό επεξεργάζεται γρήγορα και απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Στις πρώτες 24 ώρες μετά την κατάποση, το 70% της δόσης ανιχνεύεται στα ούρα, εκ των οποίων το 10-25% σε αμετάβλητη μορφή.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Βασικά μπορεί Διαιθυλκαρβαμαζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο για συγκεκριμένους τύπους σκουληκιών. Αυτά είναι τα λεγόμενα filariae, τα οποία ανήκουν στην ομάδα των σκουληκιών (νηματωδών). Αυτά τα παράσιτα επιτίθενται στον άνθρωπο ως ξενιστές, αλλά δεν πολλαπλασιάζονται - μιλάει για προσβολή. Η μεγαλύτερη περιοχή εφαρμογής είναι η λοία, μια τροπική ασθένεια σκουληκιών στον άνθρωπο που προκαλείται από το filaria loa loa.

Σύμφωνα με εκτιμήσεις του ΠΟΥ, περίπου 13 εκατομμύρια άνθρωποι σε όλο τον κόσμο μολύνονται από αυτήν. Η διαιθυλκαρβαμαζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εδώ τόσο στην προσωρινή πρόληψη (προφύλαξη) όσο και στη θεραπεία.

Το φάρμακο ήταν επίσης ενδιαφέρον για τους ιδιοκτήτες σκύλων επειδή λειτουργεί ενάντια στα πρώιμα στάδια των προνυμφών της Dirofilaria immitis. Αυτός ο σκουλήκι μεταδίδεται από τα κουνούπια και επηρεάζει την καρδιά του σκύλου, όπου αναπτύσσονται οι ενήλικες καρδιοσκώληκες μήκους 20-30 εκατοστών. Ωστόσο, τα παρασκευάσματα με βάση τη διαιθυλκαρβαμαζίνη δεν επιτρέπονται πλέον για ζώα στη Γερμανία.

Στην ογκοκοκκίαση, η αποτελεσματικότητα έχει περιγραφεί μόνο έναντι των μικροφυλαρίων, τα πολύ πρώιμα στάδια των προνυμφών των νηματωδών. Η ασθένεια εμφανίζεται στις τροπικές περιοχές της Αφρικής και της Αμερικής και προκαλείται από το filariae του είδους Onchocerca volvulus. Σε περίπου 10% των περιπτώσεων οδηγεί σε τύφλωση, τη λεγόμενη τύφλωση του ποταμού.

Ο ΠΟΥ συνιστά τη χορήγηση διαιθυλκαρβαμαζίνης σε συνδυασμό με το praziquantel για την καταπολέμηση των ασθενειών των σκουληκιών στον άνθρωπο. Αυτό επιτρέπει την καταγραφή ενός μεγάλου εύρους σκουληκιών - αυτό είναι τόσο σημαντικό γιατί συχνά δεν είναι δυνατόν να προσδιοριστεί με ακρίβεια το παθογόνο ή τα παθογόνα. Η διαιθυλκαρβαμαζίνη δεν χορηγείται σε περίπτωση μειωμένης λειτουργίας των νεφρών (νεφρική ανεπάρκεια) και αλκάλωσης των ούρων.

Κίνδυνοι & παρενέργειες

Χαρακτηριστικές παρενέργειες του Διαιθυλκαρβαμαζίνη είναι διαταραχές και υπερβολικές αντιδράσεις του ανοσοποιητικού συστήματος, οι οποίες εμφανίζονται ιδιαίτερα στη θεραπεία της ογκοκέρσιασης. Αυτές περιλαμβάνουν φαγούρα, πυρετό και σοβαρούς πονοκεφάλους. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ναυτία, έμετος, αίσθημα πίεσης στην κοιλιακή περιοχή, ζάλη και κόπωση.

Έχουν επίσης αναφερθεί δυσκολίες στην αναπνοή, βήχας, γρήγορος καρδιακός παλμός (ταχυκαρδία) και πρωτεϊνουρία (αυξημένη πρωτεϊνική απέκκριση στα ούρα). Όλα αυτά τα συμπτώματα μπορούν να εξηγηθούν από την ανερχόμενη αύξηση των τοξικών αποβλήτων από τη θανάτωση και την αποσύνθεση των σκουληκιών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται μερικές ώρες μετά τη χορήγηση, αλλά συνήθως εξαφανίζονται μετά από περίπου πέντε ημέρες.