Adefovir είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ηπατίτιδας Β. Η μακροχρόνια χρήση αποτρέπει τον πολλαπλασιασμό των ιών της ηπατίτιδας Β.
Τι είναι το adefovir;
Το Adefovir, επίσης γνωστό ως adefovirum, ανήκει στην κατηγορία των αντιικών. Αυτά είναι φάρμακα που εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των ιών.
Το Adefovirum εγκρίθηκε στην Ευρωπαϊκή Ένωση το 2003. Συνιστάται σε ενήλικες για τη θεραπεία της χρόνιας ηπατίτιδας Β. Συνήθως, το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο εάν υπάρχει επίσης ηπατική νόσος. Αυτό μπορεί να είναι μια διαταραχή των τιμών του ορού ή μια φλεγμονή του ήπατος.
Το φάρμακο κυκλοφορεί στη Γερμανία με το όνομα Hepsera. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του δραστικού συστατικού είναι επτά ώρες, μετά τον οποίο διασπάται από τα νεφρά. Το Adefovir δεσμεύεται ελαφρώς από τις πρωτεΐνες στο αίμα.
Φαρμακολογική επίδραση
Στους ιατρικούς κύκλους, το adefovir ταξινομείται ως προφάρμακο. Αυτό είναι ένα αρχικά ανενεργό συστατικό που παράγει αποτελέσματα μόνο μετά την κατάποση. Μετά την κατάποση, το adefovir μετατρέπεται σε μονοφωσφορική αδενοσίνη σε μεταβατική κατάσταση.
Το φωσφορικό σχηματίζει μια σχετική δομή, αλλά απορροφάται καλύτερα από τα μολυσμένα κύτταρα. Εκεί μετατρέπεται τελικά σε διφωσφορικό αδεφοβίρη και παίρνει την ενεργή του μορφή. Μέσα στο κύτταρο, το διφωσφορικό αδεφοβίρη συγκρούεται με το φυσικά απαντώμενο υπόστρωμα δεοξυαδενοσίνης τριφωσφορική. Δεδομένου ότι και οι δύο ενώσεις είναι πολύ παρόμοιες, παρεμποδίζεται η σύνθεση νουκλεϊκών οξέων. Κατά συνέπεια, το μολυσμένο κύτταρο εμποδίζεται από το διαχωρισμό.
Συνολικά, μειώνεται ο ρυθμός πολλαπλασιασμού των ιών. Συνήθως, αυτή η διαδικασία είναι επίσης γνωστή ως αναστολή αυτοκτονίας. Δεδομένου ότι αυτή η μέθοδος μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για να σταματήσει η ανθρώπινη πολυμεράση DNA, μπορούν να ληφθούν μόνο χαμηλές συγκεντρώσεις του δραστικού συστατικού. Παρεμπιπτόντως, μπορεί να παρατηρηθεί συνεχής αύξηση της αντίστασης κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Αυτό οφείλεται σε μετάλλαξη γονιδίου πολυμεράσης. Μακροπρόθεσμα, οι κλινικά παρατηρούμενες αντιστάσεις μπορούν να ελαχιστοποιήσουν την επιτυχία της θεραπείας. Επομένως, η μείωση του ιικού φορτίου είναι δυνατή μόνο για μικρό χρονικό διάστημα. Συνήθως αυτό αρκεί για την αποφυγή περαιτέρω βλάβης στο ήπαρ.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Το Adefovir είναι συνταγογραφούμενο φάρμακο. Χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία της χρόνιας ηπατίτιδας Β. Το φάρμακο Hepsera, το οποίο πωλείται στη Γερμανία, περιέχει το δραστικό συστατικό με τη μορφή δισκίων. Αυτά λαμβάνονται από το στόμα σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. Αναμένεται βιοδιαθεσιμότητα περίπου 60%. Αυτό σημαίνει ότι η αναλογία του δραστικού συστατικού αποτελεί το 60 τοις εκατό της συνολικής ποσότητας.
Ωστόσο, το φάρμακο σχετίζεται με χαμηλή πρόσδεση πρωτεϊνών. Έτσι, η κυκλοφορία είναι μικρότερη από το 4% του διαθέσιμου ποσού. Μετά από μερικές ώρες, το adefovir εκκαθαρίζεται ξανά. Αυτό γίνεται μέσω των νεφρών μέσω διήθησης και έκκρισης. Εδώ μπορεί να αναμένεται χρόνος ημίσειας ζωής επτά ωρών. Σύμφωνα με αυτό, η μισή ποσότητα της δραστικής ουσίας που καταναλώνεται αφήνει το σώμα μετά από κάθε επτά ώρες.
Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο σε συνδυασμό με μια επερχόμενη ή συνεχιζόμενη ηπατική νόσο. Επιπλέον, πρέπει να αποδειχθεί η αντιγραφή ενεργού ιού. Αυτό σημαίνει ότι η εξέλιξη της νόσου της ηπατίτιδας Β πρέπει να ελέγχεται κατά την αρχική ή μεταγενέστερη θεραπεία. Ανάλογα με το ιατρικό ιστορικό, ενδέχεται να υπάρχουν εξαιρέσεις.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Η θεραπεία του adefovir έχει πολλές παρενέργειες. Μία από τις κύριες παρενέργειες είναι η νεφροτοξίνη. Είναι γνωστό ως το δηλητήριο των νεφρών. Το όνομα πηγαίνει πίσω στις τοξικές επιδράσεις του φαρμάκου, ειδικά έναντι των νεφρικών κυττάρων.
Επομένως, η νεφρική λειτουργία πρέπει να ελέγχεται σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν βρεθεί περιορισμός, ο γιατρός μπορεί να προσαρμόσει τη συνιστώμενη δόση. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν παράπονα γαστρεντερικού. Αυτές είναι διαταραχές του πεπτικού συστήματος. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε πονοκέφαλο και πόνο στον αυχένα.
Αυτά μειώνονται και πάλι μετά το τέλος της θεραπείας. Το Adefovir είναι επίσης ακατάλληλο για χρήση από ανηλίκους και έγκυες ασθενείς. Μια εκτίμηση κινδύνου-οφέλους μπορεί να γίνει υπό ορισμένες περιστάσεις. Συχνά οι συνέπειες της θεραπείας υπερτερούν της επιτυχίας της θεραπείας. Είναι ακόμη άγνωστο εάν ο παράγοντας εμφανίζεται στο μητρικό γάλα. Προληπτικά, ο θηλασμός πρέπει να αποφεύγεται καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας.
