Afatinib

Με την προετοιμασία Afatinib Είναι ένα σχετικά νέο δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του καρκίνου του πνεύμονα. Το αντικαρκινικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται αναστέλλοντας τους αυξητικούς παράγοντες στα κύτταρα.

Τι είναι το Afatinib;

Το δραστικό συστατικό afatinib χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με προχωρημένο μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα. Είναι ένα σχετικά νέο δραστικό συστατικό που εγκρίθηκε μόνο στην Ευρωπαϊκή Ένωση και τις ΗΠΑ το 2013 με τη μορφή δισκίων.

Αυτά λαμβάνονται μία φορά την ημέρα με άδειο στομάχι και προορίζονται, αφενός, για να αποτρέψουν τη δυνατότητα σύνδεσης αλλοιωμένων αυξητικών παραγόντων σε αλλοιωμένους υποδοχείς και, αφετέρου, για να αποτρέψει την απρόσκοπτη ανάπτυξη κυττάρων. Το Afatinib ανήκει στην ομάδα των αναστολέων κινάσης.

Το θεραπευτικό τους αποτέλεσμα βασίζεται στο γεγονός ότι τα δραστικά συστατικά δεσμεύονται σε ένζυμα που παίζουν σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη και εξάπλωση διαφόρων τύπων καρκίνου. Επειδή οι αναστολείς κινάσης χρησιμοποιούνται ειδικά κατά διαφορετικών τύπων καρκίνου όπως ο καρκίνος του πνεύμονα, ο καρκίνος του μαστού ή του παχέος εντέρου, θεωρούνται ότι είναι καλύτερα ανεκτοί από τα παραδοσιακά παρασκευάσματα καρκίνου.

Φαρμακολογική επίδραση

Όπως όλα τα άλλα κύτταρα του σώματος, τα καρκινικά κύτταρα διεγείρονται για πολλαπλασιασμό με διάφορους αυξητικούς παράγοντες. Για να διεγείρει την ανάπτυξη των κυττάρων, ο αυξητικός παράγοντας συνδέεται με τον υποδοχέα του κυττάρου.

Ως αποτέλεσμα, υπό τη δράση του ενζύμου τυροσίνης κινάσης, ο υποδοχέας αλλάζει, οπότε ενεργοποιούνται οι διαδικασίες που είναι υπεύθυνες για την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή. Το γεγονός ότι τα καρκινικά κύτταρα αναπτύσσονται και πολλαπλασιάζονται με ανεξέλεγκτο τρόπο οφείλεται στο γεγονός ότι οι υποδοχείς τους για ανάπτυξη κυττάρων είναι είτε πολύ μεγάλοι είτε πολύ τροποποιημένοι. Το δραστικό συστατικό Afatinib ξεκινά με αυτόν τον μηχανισμό: Κατατίθεται απευθείας στις θέσεις σχηματισμού για τους αυξητικούς παράγοντες, όπου αυτοί αποκλείονται μόνιμα και ειδικά.

Το παρασκεύασμα δεν κάνει διάκριση μεταξύ φυσικών ή τροποποιημένων υποδοχέων. Αυτό αποτρέπει την αποστολή ενός σήματος που προάγει τον καρκίνο στα κύτταρα του οργανισμού. Σε μοριακό επίπεδο, οι πρωτεΐνες και οι λιπιδικές κινάσες επηρεάζονται στη λειτουργία τους. Τα καρκινικά κύτταρα δεν μπορούν μόνο να παρεμποδιστούν στην ανάπτυξη από το παρασκεύασμα, αλλά και να καταστραφούν. Το παρασκεύασμα είναι επομένως παρόμοιο με άλλους αναστολείς κινάσης όσον αφορά τον τρόπο δράσης του. Η επίδραση του φαρμάκου διαρκεί για σχετικά μεγάλο χρονικό διάστημα στις 37 ώρες.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Afatinib χορηγείται μόνο σε ενήλικες ασθενείς με τοπικά προχωρημένο καρκίνο του πνεύμονα. Το παρασκεύασμα είναι επίσης αποτελεσματικό εάν ο καρκίνος έχει ήδη εξαπλωθεί σε άλλα όργανα με μεταστάσεις.

Ωστόσο, η προϋπόθεση για τη θεραπεία με afatinib είναι ότι ο ασθενής έχει ενεργοποιημένες μεταλλάξεις EGFR. Απαιτείται αντίστοιχη δοκιμή πριν από τη χορήγηση του δραστικού συστατικού για πρώτη φορά. Περίπου το 80 τοις εκατό όλων των ασθενών με καρκίνο του πνεύμονα μπορεί να υποβληθεί σε θεραπεία με afatinib, καθώς αυτό το ποσοστό πάσχει από μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα. Ακριβώς όπως τα βρογχικά καρκινώματα μικρών κυττάρων, τα οποία θεωρούνται ιδιαίτερα επιθετικά, αυτή η μορφή καρκίνου του πνεύμονα είναι χωρίς συμπτώματα σε μεγάλες φάσεις.

Τυπικά συμπτώματα όπως χρόνιος βήχας, δυσκολίες στην αναπνοή, βήχα στο αίμα, απώλεια βάρους και έλλειψη όρεξης συνήθως αναγνωρίζονται ως συμπτώματα καρκίνου του πνεύμονα όταν έχει φτάσει σε προχωρημένο στάδιο στο οποίο η θεραπεία δεν είναι πλέον δυνατή. Οι πιο σημαντικοί παράγοντες κινδύνου που μπορούν να προκαλέσουν καρκίνο του πνεύμονα είναι το ενεργό και το παθητικό κάπνισμα.

Άλλες ουσίες όπως το ραδόνιο, ο αμίαντος, η ραδιενεργή σκόνη και τα παρόμοια θεωρούνται επίσης καρκινογόνα. Τα κρούσματα καρκίνου του πνεύμονα μπορούν επίσης να ευνοηθούν από τα υψηλά επίπεδα ατμοσφαιρικής ρύπανσης, προϋπάρχουσες ασθένειες των πνευμόνων και γενετικές προθέσεις.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Επειδή η θεραπεία με afatinib μπορεί να οδηγήσει σε παρενέργειες, μερικές από τις οποίες είναι σοβαρές, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση για τις πρώτες έξι εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα όταν εμφανίζεται διάρροια. Αυτά μπορεί να είναι πολύ σοβαρά και σε ακραίες περιπτώσεις ακόμη και να οδηγήσουν σε αφυδάτωση εάν ο ασθενής δεν πίνει πολλά υγρά για να αντισταθμίσει.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν επίσης σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, οι οποίες μπορεί να επιδεινωθούν υπό την επίδραση της υπεριώδους ακτινοβολίας. Οι ασθενείς θα πρέπει να προστατεύονται από τον ήλιο και να μην χρησιμοποιούν κρεβάτι μαυρίσματος. Οι παρενέργειες του afatinib μπορούν να εκδηλωθούν σε μια ποικιλία καταγγελιών, έτσι ώστε η περαιτέρω θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται υπό ειδική ιατρική παρακολούθηση.